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脑显像剂二胺基二硫醇类化合物的~(99)Tc~m标记及其初步动物实验

    摘要
  • 摘要: 采用配体交换法对６个二胺基二硫醇类化合物进行９９Ｔｃｍ标记，配体交换率均大于９５％，并选择了较为理想的配体交换标记法的反应条件。对其中的一个化合物进行了动物实验，２ｍｉｎ时的脑摄取为０．８８％，１５ｍｉｎ后的脑摄取为０．２８％。虽然其脑摄取较低，但有较长的滞留时间。本实验对今后设计新的脑显像剂有一定的参考价值。

     

    Abstract: ＴＨＥ９９Ｔｃｍ┐ＬＡＢＥＬＩＮＧＯＦＤＩＡＭＩＮＯ┐ＤＩＴＨＩＯＬＣＯＭＰＬＥＸＥＳＡＳＢＲＡＩＮＩＭＡＧＩＮＧＡＧＥＮＴＳＡＮＤＰＲＥＬＩＭＩＮＡＲＹＢＩＯＤＩＳＴＲＩＢＵＴＩＯＮＹａｎＪｕｎｈｕａＬｉＤｅｙｏｕＣｈｅｎＬａｎｆｕ（ＩｎｓｔｉｔｕｔｅｏｆＰｈａｒｍａｃｏｌｏｇｙａｎｄＴｏｘｉｃｏｌｏｇｙ，ＡｃａｄｅｍｙｏｆＭｉｌｉｔａｒｙＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｂｅｉｊｉｎｇ１００８５０）ＡＢＳＴＲＡＣＴＳｉｘｋｉｎｄｓｏｆｄｉａｍｉｎｏ－ｄｉｔｈｉｏｌｃｏｍｐｏｕｎｄｓａｒｅｌａｂｅｌｅｄｗｉｔｈ９９Ｔｃｍｂｙｌｉｇａｎｄｓｅｘｃｈａｎｇｅｒｅａｃ－ｔｉｏｎ．Ｔｈｅｉｒｌｉｇａｎｄｓｅｘｃｈａｎｇｅｐｅｒｃｅｎｔａｇｅｉｓｏｖｅｒ９５％．Ｔｈｅｂｉｏｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎｏｆｏｎｅｏｆｔｈｅｓｅｃｏｍｐｏｕｎｄｓｉｎｍｉｃｅｓｈｏｗｓ０．８８％ｂｒａｉｎｕｐｔａｋｅａｆｔｅｒｔｗｏｍｉｎｕｔｅｓａｎｄ０．２８％ａｆｔｅｒ１５ｍｉｎ－ｕｔｅｓｒｅｓｐｅｃｔｉｖｅｌｙ．Ａｌｔｈｏｕｇｈｔｈｅｂｒａｉｎｕｐｔａｋｅｉｓｌｏｗｅｒｆｏｒｔｈｉｓｃｏｍｐｏｕｎｄ，ｉｔｈａｓｌｏｎｇｅｒｒｅｔｅｎ－ｔｉｏｎｉｎｂｒａｉｎ．Ｓｏ，ｔｈｅｅｘｐｅｒｉｍｅｎｔｒｅｓｕｌｔｓａｒｅｖａｌｕａｂｌｅｔｏｔｈｅｄｅｓｉｇｎｏｆｎｅｗｂｒａｉｎｉｍａｇｉｎｇａ－ｇｅｎｔｉｎｔｈｅｆｕｔｕｒｅ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ９９Ｔｃｍ－ｌａｂｅｌｉｎｇｂｒａｉｎｉｍａｇｉｎｇａｇｅｎｔｓｄｉａｍｉｎｏ－ｄｉｔｈｉｏｌｃｏｍｐｌｅｘｅｓａｎｉｍａｌｂｉｏｄｉｓｔｒｉｂｕｔｉｏｎ

     

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