99Tcm标记抗疟药NGA─PQ的肝靶向性研究

作者

doi:10.7538/tws.1996.09.02.0018

99Tcm标记抗疟药NGA─PQ的肝靶向性研究

作者

摘要

摘要: 以肝细胞膜无唾液酸糖蛋白受体的特异性配体半乳糖新糖白蛋白（ＮＧＡ）作载体，通过丁二酰胺桥将其与抗疟药磷酸伯氨喹（ＰＱ）偶联，制备了一种肝靶向抗疟药ＮＧＡ－ＰＱ。经放射性核素显像研究证实，ＮＧＡ－ＰＱ具有明显的趋肝性和受体介导结合特性，肝最大摄取率高达８０．０％，且保留时间较长，ＮＧＡ－ＰＱ可能成为优良的受体介导肝靶向抗疟药。

Abstract: ＳＴＵＤＹＯＮＨＥＰＡＴＩＣＴＡＲＧＥＴＩＮＧＯＦＡＮＴＩＭＡＬＡＲＩＡＬＤＲＵＧＮＧＡ┐ＰＱＬＡＢＥＬＬＥＤＷＩＴＨ９９ＴｃｍＧｕａｎＣｈａｎｇｔｉａｎＰａｎｇＱｉｊｉｅＺｈｏｎｇＹｕｇｕｏＬｉＴｏｎｇｌｉｎｇＨｅＹｕｌｉｎｇＣｈｅｎＱｉＴａｎＴｉａｎｚｈｉ（ＷｅｓｔＣｈｉｎａＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＭｅｄｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ，Ｃｈｅｎｇｄｕ６１００４１）ＡＢＳＴＲＡＣＴＮｅｏｇｌｙｃｏａｌｂｕｍｉｎ（ＮＧＡ），ｔｈｅｓｐｅｃｉａｌｌｉｇａｎｄｏｆａｓｉａｌｏｇｌｙｃｏｐｒｏｔｅｉｎｒｅｃｅｐｔｏｒｏｎｔｈｅｈｅｐａ－ｔｏｃｙｔｅｉｓｌｉｎｋｅｄｖｉａａｂｕｔａｎｅｄｉａｍｉｄｅｂｒｉｄｇｅｔｏｔｈｅｆｒｅｅａｍｉｎｏｇｒｏｕｐｏｆｐｒｉｍａｑｕｉｎｅ（ＰＱ）ｔｏｆｏｒｍａｃｏｎｊｕｇａｔｏｒＮＧＡ－ＰＱ．Ｔｏｖｅｒｉｆｙｉｔｓｐｒｏｐｅｒｔｙｏｆｔａｒｇｅｔｉｎｇｔｏｈｅｐａｔｏｃｙｔｅｓ，ＮＧＡ－ＰＱｉｓｌａｂｅｌｅｄｗｉｔｈ９９Ｔｃｍ，ｔｈｅｎｒａｂｂｉｔｓａｎｄｃｈｉｃｋｅｎｓｉｍａｇｉｎｇａｒｅｐｅｒｆｏｒｍｅｄ．ＴｈｅｒｅｓｕｌｔｓｉｎｄｉｃａｔｅｔｈａｔＮＧＡ－ＰＱｈａｓｒｅｍａｒｋａｂｌｅｌｉｖｅｒｔａｘｉｓａｎｄｔｈｅｕｐｔａｋｅｏｆＮＧＡ－ＰＱｉｎｌｉｖｅｒｉｓｏｖｅｒ８０．０％ｗｉｔｈｆｅａｔｕｒｅｏｆｒｅｃｅｐｔｏｒ－ｍｅｄｉａｔｅｄｂｉｎｄｉｎｇｔｏｈｅｐａｔｏｃｙｔｅｓｉｎｖｉｖｏ．Ｔｈｅｒｅｆｏｒｅ，ｔｈｅＮＧＡ－ＰＱｉｓｃｏｎｓｉｄｅｒｅｄｔｏｂｅａｐｏｔｅｎｔｉａｌｒｅｃｅｐｔｏｒ－ｍｅｄｉａｔｅｄｈｅｐａｔｉｃｔａｒｇｅｔｉｎｇａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌｄｒｕｇ．Ｋｅｙｗｏｒｄｓ９９Ｔｃｍ９９Ｔｃｍ－ＮＧＡ－ＰＱｉｍａｇｉｎｇｈｅｐａｔｉｃｔａｒｇｅｔｉｎｇｏｆａｎｔｉｍａｌａｒｉａｌｄｒｕｇ

HTML全文

参考文献(1)

施引文献

资源附件(0)